Benzbromarona CAS nº 3562-84-3
Número CAS:3562-84-3
Fórmula química:C17H12Br2O3
Sinónimos:
LABOTEST-BB LT00134669
BENZBROMARONE
(3,5-Dibromo-4-hidroxifenil)(2-etil-1-benzofuran-3-il)metanona
Quantidade mínima de encomenda (MOQ):1 FCL (Full Container Load - Carga Completa de Contentor)
Aspeto: Sólido Branco
Benzbromarona CAS nº 3562-84-3
A benzbromarona, um inibidor não competitivo da xantina oxidase, é um potente fármaco uricosúrico utilizado no tratamento da gota.
A benzbromarona é um derivado do benzofurano quimicamente relacionado com a amiodarona. Aumenta a excreção de ácido úrico ao inibir de forma inespecífica a sua reabsorção tubular.
É utilizado em doentes com distúrbios venosos para prevenir, retardar ou reverter alterações degenerativas varicosas na parede do vaso.
A benzbromarona causa diarreia (3-4% dos doentes), cálculos de urato e oxalato, areia na urina, cólicas renais e alergia num pequeno número de doentes. Estão descritos danos hepáticos, que revertem após a suspensão do medicamento (SEDA-18,108).
Propriedades químicas da benzbromarona |
Ponto de fusão |
151° |
Ponto de ebulição |
514,1±50,0 °C (Previsto) |
densidade |
1,6211 (estimativa aproximada) |
índice de refração |
1,6010 (estimativa) |
temperatura de armazenamento |
Atmosfera inerte, 2-8°C |
solubilidade |
Praticamente insolúvel em água, livremente solúvel em acetona e em cloreto de metileno, pouco solúvel em etanol (96%). |
pka |
4,66±0,25(Previsto) |
forma |
Sólido |
cor |
Branco a amarelo claro |
Merck |
14.1065 |
Aplicação principal |
ciência forense e toxicologia |
InChI |
InChI=1S/C17H12Br2O3/c1-2-13-15(10-5-3-4-6-14(10)22-13)16(20)9-7-11(18)17(21)12(19)8-9/h3-8,21H,2H2,1H3 |
InChIKey |
WHQCHUCQKNIQEC-UHFFFAOYSA-N |
SORRISOS |
C(C1=CC(Br)=C(O)C(Br)=C1)(C1C2=CC=CC=C2OC=1CC)=O |
Referência de base de dados CAS |
3562-84-3 (Referência da Base de Dados CAS) |
Sistema de Registo de Substâncias da EPA |
Metanona, (3,5-dibromo-4-hidroxifenil)(2-etil-3-benzofuranil)- (3562-84-3) |
Informações de Segurança |
Códigos de Perigo |
Xn |
Declarações de risco |
22 |
Declarações de segurança |
36 |
RIDADR |
ONU 2811 6.1/PG 3 |
WGK Alemanha |
3 |
RTECS |
OB1804200 |
TSCA |
Listado na TSCA |
Código HS |
2932.99.7000 |
Classe de Perigo |
6.1(b) |
Grupo de Embalagem |
III |
Classe de armazenamento |
6.1C – Combustível, toxicidade aguda – Cat. 3 |
Classificações de perigo |
Toxicidade Aguda 3 Oral |
Toxicidade |
DL50 oral em ratos: 248 mg/kg |
Aplicação do produto Benzbromarone CAS#3562-84-3
A benzbromarona é um derivado do benzofurano que demonstrou reduzir os níveis séricos de urato em estudos com animais e humanos. Em indivíduos normais e hiperuricémicos, a benzbromarona reduziu os níveis séricos de ácido úrico em um terço a metade. Em comparação com outros medicamentos hipouricémicos, 80 mg de benzbromarona micronizada ou 100 mg de benzbromarona não micronizada apresentaram uma atividade hipouricémica equivalente a 1–1,5 g de probenecida ou 400–800 mg de sulfinpirazona.
O mecanismo de ação hipouricemiante da benzbromarona parece ser atribuível à sua atividade uricosúrica. Em ratos, a benzbromarona inibiu a reabsorção de urato nos túbulos proximais quando administrada na dose de 10 mg/kg por via intravenosa. Em preparações isoladas de fígado de rato, a benzbromarona inibe a xantina oxidase in vitro, mas não in vivo. Em humanos, este composto apenas inibe fracamente a xantina oxidase e não foi observado um aumento da excreção urinária de xantina ou hipoxantina. Após administração oral, cerca de 50% da benzbromarona é absorvida. O fármaco sofre uma extensa desalogenação no fígado e é excretado principalmente pela bílis e pelas fezes. Para o controlo da gota, a dose terapêutica habitual é de 100 a 200 mg por dia. A benzbromarona apresenta poucos efeitos secundários e é geralmente bem tolerada.
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