Ruxolitinib CAS#941678-49-5

Número CAS:941678-49-5
Fórmula química:C17H18N6
Sinónimos:

(betaR)-beta-Ciclopentil-4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-propanonitrila
(3R)-3-(4-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-1H-pirazol-1-il)-3-ciclopentilpropanonitrila
Roxolitinibe

Aspeto: Pó Branco

Quantidade mínima de encomenda (MOQ):1 FCL (Full Container Load - Carga Completa de Contentor)

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Detalhes do produto

Ruxolitinib CAS#941678-49-5

Em novembro de 2011, a FDA (Food and Drug Administration) dos EUA aprovou o ruxolitinib (INCB018424) para o tratamento de doentes com mielofibrose de risco intermédio ou elevado. O ruxolitinib é um inibidor competitivo do ATP das JAK1 e JAK2 (IC50 de 3,3 ± 1,2 nM e 2,8 ± 1,2 nM, respetivamente) e a inibição ocorre independentemente do estado mutacional da JAK2V617F. O ruxolitinib é um inibidor moderadamente potente da JAK relacionada, TYK2 (IC50 = 19 ± 3,2 nM), mas é seletivo contra a JAK3 (IC50 = 428 ± 243 nM). Demonstrou também seletividade contra um painel de 26 outras quinases em concentrações aproximadamente 100 vezes superiores ao IC50 de JAK1 e JAK2. A inibição de JAK1 e JAK2 regula negativamente a via JAK-STAT (transdutor de sinal e ativador da transcrição), inibindo a mieloproliferação, induzindo a apoptose e reduzindo os níveis plasmáticos de numerosas citocinas.

Propriedades químicas do ruxolitinib

Ponto de fusão	84-89°C
densidade	1.40
temperatura de armazenamento	-20°
solubilidade	Solúvel em DMSO (até 28 mg/ml) ou em etanol (até 15 mg/ml com aquecimento).
forma	Pó branco.
pka	11,63±0,50 (previsto)
cor	Branco
Estabilidade:	Conserva-se estável durante 1 ano a partir da data de compra, conforme previsto. As soluções em DMSO ou etanol podem ser armazenadas a -20°C até 3 meses.
InChI	InChI=1/C17H18N6/c18-7-5-15(12-3-1-2-4-12)23-10-13(9-22-23)16-14 -6-8-19-17(14)21-11-20-16/h6,8-12,15H,1-5H2,(H,19,20,21)/t15-/s3
InChIKey	HFNKQEVNSGCOJV-UJHUVDBMNA-N
SORRISOS	[C@@H](C1CCCC1)(N1N=CC(C2N=CN=C3NC=CC=23)=C1)CC#N \|&1:0,r\|
Referência de base de dados CAS	941678-49-5

Informações de segurança

Código HS	29335990
Dados sobre substâncias perigosas	941678-49-5 (Dados sobre substâncias perigosas)

Aplicação do produto Ruxolitinib CAS#941678-49-5

As quinases associadas a Janus (JAKs) são tirosina quinases citoplasmáticas necessárias para a ativação da sinalização de certas citocinas e recetores de fatores de crescimento. Uma mutação de fusão no gene JAK2 — a JAK2V617F —, que provoca a ativação descontrolada de diversos fatores de crescimento e citocinas, tem sido associada a neoplasias mieloproliferativas (NMPs), incluindo policitemia vera, trombocitemia essencial e mielofibrose primária. O ruxolitinib é um potente mimético do ATP que inibe tanto a JAK1 como a JAK2, com valores de IC50 de 2,7 e 4,5 nM, respetivamente, sendo relativamente menos seletivo para a JAK3 (IC50 = 322 nM). É capaz de bloquear a sinalização da interleucina-6 (IL-6) (IC50 = 281 nM) e a proliferação de células Ba/F3 portadoras da mutação JAK2V617F (IC50 = 127 nM). Em culturas primárias, o ruxolitinib suprime preferencialmente a formação de colónias de progenitores eritróides provenientes de doentes com policitemia vera portadores da mutação JAK2V617F (IC50 = 67 nM), em comparação com dadores saudáveis (IC50 > 400 nM). Num modelo murino de NMP associada à mutação JAK2V617F, a administração de 90 mg/kg de ruxolitinib reduziu a esplenomegalia, diminuiu os níveis circulantes de IL-6 e TNF-α, eliminou as células neoplásicas e prolongou a sobrevivência dos animais tratados. [Cayman Chemical]

Facto Feira de Fábricas e Equipamentos

Gardénia Amarela nº 94238-00-3